Трактоцил при беременности для чего назначают

Трактоцил – блокатор окситоциновых рецепторов; средство, подавляющее родовую деятельность.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный бесцветный раствор (по 0,9 и 5 мл в бесцветных стеклянных флаконах объемом 2 и 5 мл соответственно, укупоренных бромобутиловой пробкой и герметично закрытых крышкой, в картонной пачке инструкция по применению Трактоцила и 1 флакон).

Состав 1 мл концентрата:

• активное вещество: атозибан (в форме ацетата) – 7,5 мг;
• вспомогательные компоненты: хлористоводородная кислота, маннитол, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Атозибан – активное вещество Трактоцила – синтетический пептид, являющийся конкурентным на уровне рецепторов антагонистом окситоцина человеческого. Препарат связывается с рецепторами окситоцина, за счет чего способствует уменьшению частоты маточных сокращений и тонуса миометрия. Эти реакции влекут снижение сократимости матки.

Атозибан также связывается с рецепторами вазопрессина и угнетает его эффект, но при этом не влияет на сердечно-сосудистую систему.

В рекомендованных дозах препарат, вводимый женщинам при преждевременных родах, подавляет сокращение матки и обеспечивает ей функциональный покой.

Эффект Трактоцила развивается сразу после введения. В течение 10 мин отмечается значительное снижение сократительной активности миометрия, благодаря этому в течение последующих 12 ч поддерживается стабильный функциональный покой матки (менее 4 сокращений в час).

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры атозибана не зависят от вводимой дозы.

После внутривенного (в/в) введения дозы 300 мкг/мин на протяжении 6–12 ч максимальная плазменная концентрация (Сmах) отмечается в течение 1 ч и может составлять 298–533 нг/мл.

С белками плазмы связывается около 46–48% атозибана.

Препарат проникает через плацентарный барьер. После введения Трактоцила со скоростью 300 мкг/мин соотношение концентрации атозибана в организме плода и в организме матери составляет 0,12. Объем распределения в среднем равен 18,3 ± 6,8 л.

Атозибан метаболизируется с образованием метаболитов, из которых идентифицировано два. Основным из них является метаболит М1, обладающий такой же фармакологической активностью, как и атозибан. Соотношение концентрации М1 и концентрации атозибана в плазме крови на втором часу инфузии составляет 1,4; после окончания введения – 2,8.

Маловероятно, что атозибан ингибирует изоформы цитохрома Р450.

Как только инфузия препарата прекращается, плазменная концентрация атозибана быстро снижается. Начальный период полувыведения составляет 0,21 ± 0,01 ч, конечный – 1,7 ± 0,3 ч.

Средний показатель клиренса – 41,8 ± 8,2 л/ч.

В моче препарат определяется в крайне малых количествах. Концентрация M1 в моче в 50 раз выше концентрации атозибана. Степень выведения препарата с калом не определялась.

Показания к применению

Трактоцил используют у беременных женщин при угрозе преждевременных родов в следующих случаях:

• срок беременности полные 24–33 недели;
• раскрытие шейки матки на 1–3 см (или 0–3 см для женщин, ранее не рожавших);
• нормальная частота сердечных сокращений у плода;
• регулярные (более 4 раз в течение 30 мин) сокращения матки длительностью минимум 30 сек;
• возраст более 18 лет.

Противопоказания

Абсолютные:

• срок беременности меньше 24 или больше 33 полных недель;
• гибель плода в утробе матери;
• маточное кровотечение, требующее незамедлительных родов;
• подозрение на наличие внутриматочной инфекции;
• задержка внутриутробного развития плода;
• преждевременный разрыв оболочек на сроке беременности более 30 недель;
• тяжелая преэклампсия или эклампсия, требующая неотложного родоразрешения;
• любые патологии матери или плода, при которых опасно сохранять беременность;
• отслойка плаценты;
• предлежание и аномальное прикрепление плаценты;
• аномальная частота сердечных сокращений у плода;
• период лактации;
• гиперчувствительность к любому компоненту Трактоцила.

Относительные (по причине отсутствия клинического опыта применение препарата требует осторожности):

• беременность на сроке 24–27 недель;
• многоплодная беременность.

В случаях, когда есть подозрение на преждевременный разрыв оболочек, пользу пролонгирования родов необходимо сопоставить с возможным риском развития хориоамнионита.

Трактоцил, инструкция по применению: способ и дозировка

Трактоцил предназначен для внутривенного введения.

Применение препарата следует начинать, как только поставлен диагноз «преждевременные роды». Терапия подразумевает трехкратное введение раствора:

1. В течение 1 минуты вводят 1 флакон, содержащий 0,9 мл препарата, без разведения (доза атозибана – 6,75 мг).
2. Сразу после первого введения ставят трехчасовую инфузию в дозе 300 мкг/мин (скорость введения – 24 мл/ч, доза атозибана – 18 мг/ч).
3. Далее проводят продолжительную (до 45 ч) инфузию Трактоцила в дозе 100 мкг/мин (доза атозибана – 6 мг/ч) со скоростью 8 мл/ч.

На втором и третьем этапах цикла концентрат разводят раствором натрия хлорида 0,9%, раствором глюкозы 5% или раствором Рингера ацетата. Для этого из флакона с растворителем сливают 10 мл и добавляют 10 мл Трактоцила (2 флакона по 5 мл), таким образом, концентрация препарата составляет 75 мг/100 мл. Раствор для инфузий может использоваться в течение 24 ч после приготовления. Нельзя вводить раствор в случае изменения цвета или наличия нерастворившихся частиц.

Общая продолжительность применения Трактоцила не должна превышать 48 ч, максимальная доза на весь курс – 330 мг.

Если возникает необходимость проведения повторного курса лечения, введение Трактоцила начинают с первого этапа, переходя в дальнейшем ко второму и третьему. Всего возможно проведение трех циклов. Если после их окончания не снижается сократительная активность матки, целесообразно принять решение о применении другого лекарственного препарата.

Побочные действия

• со стороны пищеварительной системы: очень часто (> 1/10) – тошнота; редко (от > 1/1000 до < 1/100) – рвота;
• со стороны обмена веществ: часто (от > 1/100 до < 1/10) – гипергликемия;
• со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко – бессонница;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – артериальная гипотензия, тахикардия, приливы;
• местные и кожные реакции: редко – гипертермия в месте введения Трактоцила, кожная сыпь, зуд;
• прочие: очень редко (от > 1/10 000 до < 1/1000) – маточное кровотечение, атония матки.

Передозировка

Сообщалось о нескольких случаях передозировки Трактоцила. Специфические симптомы отсутствовали.

Антидот атозибана не установлен. Лечение подразумевает проведение поддерживающей и симптоматической терапии.

Особые указания

Если после введения Трактоцила при беременности снижение сократительной активности матки отсутствует, необходимо тщательно мониторировать маточные сокращения и частоту сердечных сокращений у плода. Также необходимо решить вопрос о введении другого препарата.

Предполагается, что атозибан способен вызывать релаксацию матки и послеродовое маточное кровотечение, поэтому после родов следует тщательно оценивать степень кровопотери.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Учитывая показания к применению препарата, в период лечения запрещено управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные виды работ.

Применение при беременности и лактации

При беременности Трактоцил назначают для предупреждения преждевременных родов.

В период лактации введение препарата противопоказано.

Применение в детском возрасте

Трактоцил не предназначен для применения у детей.

При нарушениях функции почек

Опыт применения атозибана у беременных женщин с функциональными нарушениями почек отсутствует.

При нарушениях функции печени

Опыт применения атозибана у беременных женщин с функциональными нарушениями печени отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

Атозибан не влияет на фармакологические свойства лекарственных веществ, которые метаболизируются под действием цитохрома Р450.

Не отмечено значимых взаимодействий при одновременном применении бетаметазона.

Лабеталол не оказывает влияния на фармакокинетику Трактоцила.

Маловероятно взаимодействие атозибана с антибиотиками.

Нецелесообразным является применение Трактоцила с алкалоидами спорыньи, поскольку они обладают противоположными показаниями к применению и антагонистическим фармакологическим действием.

Аналоги

Аналогами Трактоцила являются Атозибан, Миросибан.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 2–8 °С в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Срок годности – 4 года. После разведения концентрата раствор можно хранить в течение 24 ч.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Трактоциле

Атозибан является единственным токолитиком, который разработан специально для использования в случае самопроизвольной сократительной деятельности матки. Во многих европейских странах атозибан – препарат выбора для предупреждения преждевременных родов.

В России препарат, содержащий атозибан, зарегистрирован в 2012 г. под названием «Трактоцил». Оценка его эффективности была проведена в январе 2013 г. на базе стационаров «Мать и дитя». Препарат вводился по показаниям 19 пациенткам с угрозой преждевременных родов. В результате у 17 женщин беременность завершилась родами в срок. У 1 пациентки терапия оказалась недостаточно эффективной: беременность удалось пролонгировать на 2 недели, за это время плод набрал 210 г в весе, новорожденный жив. Еще у 1 женщины терапия была неэффективной: несмотря на введение препарата, родовая деятельность сохранялась, произошли преждевременные роды на 33 неделе, ребенок жив.

Таким образом, врачи оставляют исключительно положительные отзывы о Трактоциле.

Цена на Трактоцил в аптеках

Цена на Трактоцил в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий составляет примерно 1818 руб. за флакон 0,9 мл и 6388 руб. за флакон 5 мл.

Действующее вещество

– атосибан (atosiban)

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

При угрозе преждевременных родов у беременных: регулярные сокращения матки продолжительностью не менее 30 сек и частотой более 4 в течение 30 мин; раскрытие шейки матки от 1 до 3 см (0-3 см для нерожавших женщин); возраст старше 18 лет; срок беременности от 24 до 33 полных недель; нормальная ЧСС у плода.

Противопоказания

Срок беременности менее 24 или более 33 полных недель; преждевременный разрыв оболочек при беременности сроком более 30 недель; внутриутробная задержка развития плода; аномальная ЧСС у плода; маточное кровотечение, требующее немедленного родоразрешения; эклампсия и тяжелая преэклампсия, требующая немедленного родоразрешения; внутриутробная смерть плода; подозрение на внутриматочную инфекцию; предлежание плаценты; отслойка плаценты; любые состояния матери и плода, при которых сохранение беременности представляет опасность; грудное вскармливание; повышенная чувствительность к атосибану.

Дозировка

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение атосибана с алкалоидами спорыньи нецелесообразно в связи с противоположным фармакологическим действием и показаниями к применению.

Особые указания

Беременность и лактация