Лоспирин инструкция по применению при беременности
Ацетилсалициловая кислота – оказывает анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное и антиагрегационное действия.
Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ) и тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез тромбоксана. Уменьшение содержания тромбоксана А2 в тромбоцитах приводит к необратимому угнетению агрегации, обеспечивает незначительный сосудосуживающий эффект. Увеливает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин-К-зависимых факторов свёртывания (II, VII, IX, X).
Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективный при первичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 900 мг и выше снижает частоту ишемических инсультов и смертность от них, частоту рецидивов нарушений мозгового кровообращения у больных, которые перенесли инсульт.
Снижает свёртываемость крови вследствие уменьшения агрегации тромбоцитов за счет угнетения синтеза в них тромбоксана А2. Применение таблеток, покрытых пленочной оболочкой, кишечнорастворимых, снижает частоту побочных эффектов со стороны желудка.
Фармакокинетика. После перорального приема почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. Во время абсорбции поддается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому период полувыведения составляет не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90% связывается с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2часа. Сывороточный уровень салицилатов очень вариабельный. С белками плазмы крови практически не связывается. Биотрансформация салицилатов происходит преимущественно в печени с образованием 4 основных метаболитов, которые определяются во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов происходит преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от рН мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизация салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция). Скорость экскреции зависит от дозы – при приеме небольших доз период полувыведения составляет 2-3 часа, а с увеличением дозы может вырастать до 15-30 часов.
Показания
Лоспирин эффективен при первичнойпрофилактике инфаркта миокарда у больных стенокардией; вторичной профилактике инфаркта миокарда; профилактике тромбозов и эмболий, в том числе у пациентов с повышенным риском их возникновения (после операций на сердце и сосудах, коронарного шунтирования); профилактике нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам. Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения; геморрагический диатез, тромбоцитопения, гемофилия; печеночная недостаточность и оксалурия; бронхиальная астма; одновременное лечение антикоагулянтами; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидразы. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 18 лет.
Способ применения и дозы
Препарат c применяют внутрь, после еды, запивая достаточным количеством воды. При первичной профилактике инфаркта миокарда у больных стенокардией; вторичной профилактике инфаркта миокарда следует принимать по 75–150 мг препарата в сутки.
Для профилактики тромбозов и эмболий, в том числе у пациентов с повышенным риском их возникновения (после операций на сердце и сосудах, коронарного шунтирования); профилактики нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу следует принимать 75–300 мг препарата в сутки.
Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Не рекомендуется разламывать таблетки.
Состав:
действующее вещество: Acetylsalicylic acid; 1 таблетка содержит кислоты ацетилсалициловой 75 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизованный, кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота, покрытие Opadry Y-1-7000 белый, покрытие Acryl-Eze 93018359 белый.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.
Побочные реакции
В общем Лоспирин переносится хорошо благодаря низкому содержанию ацетилсалициловой кислоты. Побочные эффекты отмечаются только в отдельных случаях.
Аллергические реакции: бронхоспазм, кожные высыпания; у больных группы риска – провокация приступов бронхиальной астмы.
Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, диарея; иногда, при длительном применении, возможны эрозии, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и желудочно-кишечные кровотечения.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, железодефицитная анемия (связанная с кровотечениями с желудочно-кишечного тракта).
Со стороны половой системы: удлинение длительности менструации.
Передозировка
Передозировка более вероятна у пациентов пожилого возраста.
Симптомы: тошнота, рвота, шум в ушах, снижение остроты слуха, головокружение, спутанность сознания, лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия, кровоизлияния.
Лечение: госпитализация; применение активированного угля, промывание желудка, определение показателей кислотно-щелочного баланса, инфузионная терапия, форсированный диурез, показанный при концентрации салицилатов в плазме крови у взрослых выше, чем 500 мг/л (в/в инфузия гидрокарбоната натрия 88 мэкв в 1 л 5% р-ра глюкозы со скоростью 10–15 мл/кг/ч), гемодиализ. Терапия симптоматическая.
Применение в период беременности или грудного вскармливания
Препарат противопоказан в I и II триместре беременности; в случае необходимости применение возможно лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости лечения препаратом необходимо прекратить кормление грудью.
Дети
Детям препарат противопоказан из-за возможного риска возникновения синдрома Рея.
Особые меры безопасности
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алкоголя повышается риск поражения слизистой оболочки органов желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.
Особенности применения
С осторожностью назначают препарат при подагре, гиперурикемии, поскольку ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты, что может спровоцировать острый приступ подагры у пациентов с нарушением обмена мочевой кислоты.
С осторожностью назначают препарат также при патологии желудочно-кишечного тракта, нарушении функции почек и печени, бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе слизистой оболочки носа, аллергических реакциях на лекарственные средства, при дефиците витамина К и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Препарат может вызывать кровотечения различной степени тяжести во время и после проведения хирургических вмешательств, поэтому за 5–7 дней до плановой операции или экстракции зубов следует прекратить прием препарата.
Применение препарата в высоких дозах вызывает гипогликемический эффект, что необходимо учитывать при его назначении пациентам с сахарным диабетом. В случае длительного применения препарата в высоких дозах необходим регулярный гематологический контроль (уровень гемоглобина и показателей системы свертывания).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Нет данных относительно отрицательного влияния ацетилсалициловой кислоты на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия.
При одновременном применении с антацидами снижается всасывание ацетилсалициловой кислоты из желудочно-кишечного тракта. При комбинации с глюкокортикостероидами усиливается выведение салицилатов и повышается риск желудочно-кишечных кровотечений; также нежелательными являются комбинации со всеми нестероидными противовоспалительными препаратами.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов вследствие нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы крови. Препарат также усиливает действие тромболитических и антитромболитических лекарственных средств (включая тиклопидин).
Ацетилсалициловая кислота снижает действие гипотензивных средств, повышает концентрацию дигоксина в плазме крови и усиливает его эффекты путем снижения выведения.
Ацетилсалициловая кислота усиливает действие гипогликемических препаратов (инсулина и производных сульфонилмочевины) вследствие гипогликемизирующего эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками крови.
При применении с урикозурическими средствами (бензбромароном), фуросемидом, спиронолактоном ацетилсалициловая кислота ослабляет их действие. Не следует одновременно применять препарат с метотрексатом, поскольку ацетилсалициловая кислота усиливает его действие благодаря уменьшению почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками крови.
Фармацевтические характеристики: Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в стрипах; по 3 стрипа в картонной упаковке.
Основные параметры
Источник
В 1 таблетке Лоспирин содержится:
Ацетилсалициловой кислоты – 75 мг;
Прочие ингредиенты: прежелатинизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, безводный коллоидный кремния диоксид, кислота стеариновая, покрытие Acryl-Eze 93018359 white, покрытие Opadry Y-1-7000 White.
Лоспирин оказывает выраженное антиагрегационное действие на тромбоциты, а также нормализует реологические показатели крови и приводит к некоторой вазодилатации. В состав препарата входят низкие дозы ацетилсалициловой кислоты, которые практически не приводят к развитию анальгетического и противовоспалительного эффекта, однако оказывают выраженное действие на синтез тромбоксана.
Механизм терапевтического действия препарата Лоспирин связан с угнетением циклооксигеназы, вследствие чего снижается синтез тромбоксана А2 в клетках тромбоцитов, что приводит к необратимым изменениям агрегации. Ацетилсалициловая кислота также оказывает некоторый сосудорасширяющий эффект, увеличивает фибринолитические свойства плазмы и снижает уровни факторов свертываемости крови, зависимых от витамина К.
У пациентов с нестабильной стенокардией Лоспирин снижает риск появления инфаркта миокарда. Кроме того, препарат эффективен при вторичной профилактике развития инфаркта миокарда.
В ходе исследований выявлено снижение частоты появления ишемических инсультов, количества смертности от них и рецидивов патологий церебрального кровотока у больных, которые получали 900 мг и более Лоспирина в сутки.
Ацетилсалициловая кислота, не являясь селективным ингибитором циклооксигеназы, несколько снижает продукцию гастропротекторных простагландинов, однако применение таблеток в кишечнорастворимой оболочке уменьшает риск возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ, так как в такой форме ацетилсалициловая кислота практически не взаимодействует с оболочкой желудка.
Лоспирин в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, высвобождается в тонком кишечнике и практически полностью абсорбируется. В стенке кишечника препарат поддается пресистемному метаболизму. Метаболизируется ацетилсалициловая кислота также в печени (путем деацетилирования) и путем гидролизации специфическими эстеразами. Вследствие активного метаболизма время полувыведения препарата Лоспирин составляет не больше 15–20 минут.
В плазме циркулирует анион салициловой кислоты. Пик сывороточной концентрации салицилатов достигается через 2 часа от приема таблетки Лоспирин и является достаточно вариабельным. Ацетилсалициловая кислота на 75–90% вступает в связь с белками сыворотки, салицилаты практически не связываются сывороточными белками. В печени салицилаты метаболизируются с образованием основных 4 производных. Экскретируются салицилаты преимущественно почками (путем активной секреции в почечных канальцах) – до 60% в неизменном виде, остальная часть выводится в форме метаболитов. Выведение неизменных салицилатов почками зависит от рН мочи (подщелачивание мочи приводит к увеличению выведения салицилатов за счет снижения реабсорбции). Период полувыведения салицилатов зависит от дозы и может варьироваться от 2 до 30 часов (при увеличении дозы возрастает период полувыведения).
Лоспирин применяется для предупреждения инфаркта миокарда при стенокардии, а также для вторичной профилактики появления инфаркта миокарда.
Лоспирин может применяться для предупреждения развития эмболии и тромбозов у пациентов группы риска (в том числе после оперативных вмешательств на сосудах и сердце).
Таблетки Лоспирин можно назначать пациентам с целью профилактики нарушений церебрального кровотока по ишемическому типу.
Перорально. Таблетки принимают после еды, при этом следует запивать таблетку достаточным количеством жидкости. При приеме таблетки необходимо следить, чтобы не нарушалась целостность оболочки (нельзя разламывать и измельчать таблетки). Дозирование и схему терапии определяет специалист.
Обычно рекомендуется прием 75–150 мг Лоспирина в день пациентам для вторичной профилактики возникновения инфаркта миокарда, а также при стенокардии с риском инфаркта миокарда.
Для предупреждения тромбозов и эмболии пациентам группы риска может назначаться от 75 до 300 мг Лоспирина в день.
Для предупреждения нарушений церебрального кровотока по ишемическому типу используют дозу 75–300 мг/сутки.
Лечащий врач может изменять дозирование препарата Лоспирин в зависимости от состояния больного и индивидуальных особенностей.
Продолжительность терапии определяет специалист. При продолжительном применении необходимо следить за функцией печени и показателями крови.
При приеме препарата Лоспирин в терапевтических дозах у пациентов возможно возникновение нежелательных явлений, включая:
- ЖКТ: рвота, нарушения стула, тошнота. Учитывая низкие дозы активного вещества, иные побочные явления со стороны ЖКТ отмечаются в единичных случаях, однако нельзя полностью исключать возможность развития эрозивных поражений слизистой ЖКТ, кровотечений из ЖКТ и язвенной болезни.
- Система крови: железодефицитная анемия, тромбоцитопения.
- Прочие: увеличение кровопотери при менструации (более продолжительная и обильная менструация).
На фоне терапии возможно развитие реакций аллергического характера в форме бронхоспазма и кожной сыпи.
Таблетки Лоспирин противопоказаны пациентам с непереносимостью салицилатов, а также ингредиентов, которые используются в составе препарата.
Таблетки Лоспирин не назначают пациентам с патологиями свертываемости крови, в том числе при гемофилии, тромбоцитопении и геморрагическом диатезе.
Противопоказано применение препарата Лоспирин пациентам с острой формой эрозивно-язвенных поражений слизистой ЖКТ.
Не следует применять Лоспирин при бронхиальной астме, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, а также недостаточности печени и оксалурии.
Лоспирин не рекомендуют пациентам, которые получают антикоагулянты.
Таблетки не применяют в педиатрической практике.
Лоспирин необходимо с осторожностью применять в терапии пациентов с подагрой и гиперурикемией (в связи со снижением выведения мочевой кислоты на фоне терапии ацетилсалициловой кислотой).
Необходимо с осторожностью рекомендовать Лоспирин пациентам с такими состояниями:
- патологии ЖКТ;
- нарушенная функция почек и/или печени;
- хронические болезни дыхательной системы, бронхиальная астма;
- дефицит витамина К;
- сенная лихорадка;
- полипы слизистой носа;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Учитывая повышенный риск кровотечений и увеличение времени кровотечения при приеме препарата Лоспирин, необходимо прекратить прием за 5–7 дней до плановых оперативных вмешательств или экстракции зубов.
Применение таблеток Лоспирин в период беременности возможно исключительно по жизненным показаниям и при строгом контроле специалиста.
В период лактации не следует применять препарат Лоспирин.
Антациды при сочетанном применении с таблетками Лоспирин снижают абсорбцию ацетилсалициловой кислоты.
Кортикостероиды при одновременном применении с препаратом Лоспирин повышают риск кровотечений ЖКТ, а также увеличивают выведение салицилатов. Не рекомендована комбинация с кортикостероидами, а также нестероидными противовоспалительными препаратами.
Ацетилсалициловая кислота потенцирует эффект гепарина и антикоагулянтов непрямого действия (вследствие нарушения тромбоцитарной функции, а также увеличения уровня свободных антикоагулянтов в сыворотке вследствие вытеснения их из связей с белками).
Лоспирин потенцирует действие антитромботических и тромболитических препаратов.
Лоспирин увеличивает токсичность дигоксина и метотрексата.
При сочетанном применении Лоспирин снижает эффективность гипотензивных препаратов.
Ацетилсалициловая кислота при сочетанном приеме потенцирует эффекты инсулина и противодиабетических препаратов (производных сульфонилмочевины).
Лоспирин снижает эффективность урикозурических препаратов, спиронолактона и фуросемида.
Этиловый спирт при сочетанном применении с ацетилсалициловой кислотой повышает вероятность кровотечений и язв ЖКТ.
Развитие передозировки препарата Лоспирин более вероятно у пациентов пожилого возраста.
При интоксикации ацетилсалициловой кислотой развивается нарушение слуха, спутанность сознания, тошнота, шум в ушах, головокружение, повышение температуры тела, рвота. В случаях дальнейшего увеличения уровня препарата Лоспирин возникает вероятность развития кетоацидоза, гипервентиляции, комы, респираторного ацидоза, дыхательной и сердечно-сосудистой недостаточности, а также кровоизлияний и гипогликемии.
При тяжелой передозировке ацетилсалициловой кислоты показана госпитализация. Если с момента передозировки прошло немного времени – промывают желудок и назначают сорбенты. Пациентам, у которых отмечается передозировка ацетилсалициловой кислоты, необходим мониторинг кислотно-щелочного обмена, возможно проведение инфузионной терапии.
При уровне салицилатов более 500 мг/л показано проведение форсированного диуреза. При необходимости проводят гемодиализ.
В зависимости от симптомов, которые развиваются на фоне передозировки, проводят терапию, которая направлена на их устранение.
Таблетки в кишечнорастворимой оболочке Лоспирин по 10 штук в блистерных пластинах, в пачке 100 или 30 таблеток.
Лоспирин годен 3 года после производства.
Таблетки Лоспирин необходимо хранить вне доступа детей, специфические условия хранения для таблеток Лоспирин не требуются.
Тромбопол, АСК, Полокард.
Смотрите также список аналогов препарата Лоспирин.
Страна-производитель – Индия.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Ссылки на использованные источники информации.
Описание препарата “Лоспирин” на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 115691.
Источник